2026年の治療用ペプチド：今年のブレークスルー

ペプチド——小分子より大きく、抗体より小さいアミノ酸の鎖——は、医薬として数十年にわたり使われてきました。2026年を単独で取り上げる価値があるのは、具体的な結果がこの一年に集中したためで、その多くは代謝疾患と腫瘍の二領域に集中しています。現在、1,200を超えるペプチドが臨床開発中と報告されているのも、まさにこの二領域です（Nature 系《Signal Transduction and Targeted Therapy》総説、2024）。今年は具体的に四つの動きがありました。

1. 後期データで有効性が新たな高みに達した

インクレチンの系統は、すでに一つの受容体から複数へと上り詰めていました。チルゼパチド（GIP + GLP-1）は SURMOUNT-1 で72週時に平均体重を最大約21%減少させ（《NEJM》、2022）、三重作動薬レタトルチド（GIP + GLP-1 + グルカゴン）は第2相で48週時に24.2%を達成しました（《NEJM》、2023）。

2026年5月、イーライリリーはレタトルチドの初の第3相結果を公表しました。TRIUMPH-1（2,339名）では、80週時の平均体重減少が4・9・12 mg でそれぞれ17.6%・23.7%・25.0%、プラセボは3.9%でした。BMI ≥35 で最高用量への増量に耐えられた一部の集団では、104週時に約30%まで減少しました。有害事象による中止は三用量でそれぞれ4.1%・6.9%・11.3%、プラセボは4.9%でした（イーライリリー、2026；AJMC、2026）。TRIUMPH-2（2型糖尿病合併）と TRIUMPH-3（既往心血管疾患合併）の結果は2026年後半に予定されています。

2. 肥満領域はインクレチンを越えてアミリンへ

2025〜2026年のより新しい話は、別のホルモン経路です。アミリン受容体の活性化は、インクレチンとは異なる満腹の仕組みを通じて体重を減らし、この系統は今年、また一つのGLP-1の変種としてではなく、独立した機序として前進しました。

2026年3月5日、ロシュ/ジェネンテックは長時間作用型アミリン類似体ペトレリンチド（週1回投与）の第2相陽性結果を発表しました。ZUPREME-1（493名）で42週時に平均体重を最大10.7%減少（プラセボは1.7%）させ、同社は消化器系の忍容性をプラセボに近いと説明しています——最大有効用量で嘔吐はなく、消化器系の有害事象による中止もありませんでした——そして第3相は2026年後半開始の見込みです（ロシュ、2026）。別に、イーライリリーの選択的アミリン作動薬エロラリンチドは、263名の第2相試験で48週時に平均最大20.1%の減少（プラセボは0.4%）を示し、よくみられた有害事象は軽度〜中等度の悪心と倦怠感でした（《Lancet》、2025）。

併用アプローチも当局審査に進みました。CagriSema はアミリン類似体カグリリンチドとセマグルチドを組み合わせたもので、第3相 REDEFINE 1 で68週時に平均22.7%の減少を示し（《NEJM》、2025）、ノボノルディスクは2025年12月にFDAへ申請、裁定は2026年10月頃の見込みです（ノボノルディスク、2025）。

3. 新しい投与経路と形態：肥満向けの経口、そして月1回の複合体

ペプチドは歴史的に注射剤でした。腸がこれを分解し、経口バイオアベイラビリティが約1%未満にとどまっていたためです。いま、二つの構造的変化が市場に出た、あるいはそれに近づいています。

2025年12月22日、米国FDAは経口版 Wegovy 錠——1日1回の経口セマグルチド25 mg、吸収促進剤 SNAC とともに製剤化——を慢性体重管理と心血管リスク低減に対して承認しました。体重管理で承認された初の経口GLP-1で、米国では2026年1月初旬に発売されました。OASIS 4 試験では、服薬を続けた場合に平均16.6%の体重減少を示しました（ノボノルディスク、2025；AJMC、2025）。形態の面では、マリデバート・カフラグルチド（MariTide）はペプチド–抗体複合体——抗GIP受容体抗体に2本のGLP-1作動薬ペプチドを連結したもの——で、その抗体骨格により月1回の皮下投与が可能です。第2相試験では平均最大約20%の体重減少が報告され（《NEJM》、2025）、第3相が進行中です。

4. 代謝の外へ：ペプチド誘導の放射性リガンド療法は前進を続ける

肥満の外では、活発なペプチドの最前線は腫瘍です。ここでペプチドは、放射性同位体を腫瘍細胞へ運ぶ標的化リガンドとして働きます。二つの薬剤がこの方法を確立しました——神経内分泌腫瘍に対する ¹⁷⁷Lu-DOTATATE（NETTER-1：20か月時の無増悪生存率65%対11%、《NEJM》2017）と、前立腺がんに対する ¹⁷⁷Lu-PSMA-617（VISION：死亡リスク38%低下、ハザード比0.62、《NEJM》2021）。パイプラインは2026年も動き続けています。ITM社の胃腸膵神経内分泌腫瘍向け ¹⁷⁷Lu-edotreotide（ITM-11）は、FDA裁定目標日が2026年8月28日とされています（McGuireWoods 放射性医薬品業界アップデート、2026年第1四半期）。

2026年が示すもの

この年の結果は一つの方向を指しています。肥満におけるペプチドの有効性は後期データで20%台後半〜約30%に達し、機序の集合はインクレチンからアミリンへ、さらに工学的な複合体へと広がり、経口ペプチドが体重管理に入り、腫瘍の放射性リガンド・パイプラインは新たな承認へと進みました。ただし図式は一様ではありません——レタトルチド最高用量では有害事象による中止が増え、CagriSema の結果は期待に対して評価が分かれ、アミリンと複合体の薬剤は多くが中期段階にあり、放射性リガンド療法は依然として受容体発現に依存します。以上は本年の記録された事実であり、予測ではありません。

2026年の治療用ペプチド：今年のブレークスルー

2026年の治療用ペプチド：今年のブレークスルー

1. 後期データで有効性が新たな高みに達した

2. 肥満領域はインクレチンを越えてアミリンへ

3. 新しい投与経路と形態：肥満向けの経口、そして月1回の複合体

4. 代謝の外へ：ペプチド誘導の放射性リガンド療法は前進を続ける

2026年が示すもの

参考文献

記事に関連する製品の調達・供給をお考えですか？

関連記事

なぜわずか約 31 アミノ酸からなる分子が、現代の製薬産業を塗り替えられるのか?——セマグルチドの化学設計から、次世代ブロックバスターの誕生を読む

なぜ NAD⁺ を扱う供給業者は D-リボースも扱うのか?——ある定番原料ペアの背後にある科学・製造・調達のロジック

HATU、HBTU、T3P:三つのペプチド縮合試薬は実際どう違うのか——反応機構、エピメリ化、取り扱い